Клостилбегит (кломид)

Фармакологическое действие

Антиэстрогенный препарат нестероидной структуры. Механизм действия объясняется способностью специфически связываться с рецепторами эстрогенов в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах препарат усиливает секрецию гонадотропных гормонов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулирует овуляцию. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов (угнетающих в больших концентрациях секрецию гонадотропных гормонов), способствует увеличению секреции гонадотропинов.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь кломифен хорошо абсорбируется из ЖКТ.
Распределение
Благодаря прочному связыванию с белками плазмы препарат медленно выводится из плазмы. Кломифен и его метаболиты подвергаются энтерогепатической рециркуляции и накапливаются в жировой ткани.
Метаболизм
Кломифен метаболизируется с образованием метаболитов, обладающих антиэстрогенной активностью.
Выведение
T_1/2 кломифена составляет 5-7 дней.
Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом, с калом (37-51%), обычно в течение 3 недель.